瑞格菲尼(Stivarga)

【功能与主治】
Stivarga是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶fluoropyrimidine]-，奥沙利铂[oxaliplatin]-和伊立替康[irinotecan]-化疗，一种抗-VEGF治疗，和，如KRAS野生型，一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。

【Model and specifications】
40mg薄膜包衣片。

【用法与用量】
（1） 推荐剂量：160mg口服，每天1次每28天疗程的头21天

（2）与食物服用Stivarga(一种低脂肪早餐)。

【临床研究】

2013年FDA批准Stivarga (regorafenib，Tablets瑞格菲尼)新适应症用于治疗晚期胃肠道间质瘤胃肠道间质瘤是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，占消化道间叶肿瘤的大部分。胃肠道间质瘤占胃肠道恶性肿瘤的1～3%，估计年发病率约为10－20/100万，多发于中老年患者，40岁以下患者少见，男女发病率无明显差异。 【注意事项】 （1）出血：对严重或威胁生命出血永久终止Stivarga。 （2）皮肤学毒性：中断和然后减低或终止Stivarga取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。 （3）高血压：对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止Stivarga。 （4）心脏缺血和梗死：拒给Stivarga对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复。 （5）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止Stivarga。 （6）胃肠道穿孔或瘘管：终止Stivarga。 （7）伤口愈合并发症：术前停止Stivarga。在伤口裂开患者中终止。 （8）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。

【不良反应及禁忌】最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。

【禁忌】 哺乳母亲：终止药物或哺乳，考虑药物对母亲的重要性。

【孕妇用药】 哺乳母亲：终止药物或哺乳，考虑药物对母亲的重要性。

【儿童用药】不推荐.

【药品相互作用】 Stivarga是一种多激酶抑制剂，能够阻断促进肿瘤生长的多种酶。 “Stivarga是被FDA批准的用于治疗胃肠道间质瘤的第三个药物”，FDA的药品评价和研究中心的血液学和肿瘤学产品办公室主任，Richard Pazdur博士说“它为对现有药物不再有效的GIST患者，提供了一个重要的新的治疗选择。” FDA批准了该药的优先审查的资格，优先审查程序用于没有有效的替代治疗存在或能够比现有治疗方法带来显著治疗进展的药物。也被授予孤儿药的名称，因为它是用于治疗一种罕见的疾病。 Stivarga的安全性和有效性基于一项临床研究结果（Lancet 2013 Jan 26;381(9863):295-302），本研究对199例胃肠道间质瘤患者进行评估，这些患者都为经格列卫或舒尼替尼治疗后进展的不能手术切除的患者。被随机分配到接受Stivarga或安慰剂治疗。所有患者都接受了最佳的支持治疗，包括治疗不良反应和癌症相关症状。 研究中接受Stivarga或安慰剂的患者，接受治疗直到癌症进展或不良反应无法耐受。结果显示，Stivarga延迟了患者的肿瘤的生长（无进展生存期），比服用安慰剂的患者平均延长3.9个月（4.8 vs 0.9 个月，风险比0.27，P<0.0001）。接受安慰剂治疗的患者在癌症进展后，有机会切换到Stivarga的治疗。 Stivarga治疗的患者常见的不良反应是虚弱和疲劳，手足综合征，腹泻，食欲不振，高血压，口腔溃疡，感染，声音变化，疼痛，消瘦，肚子痛，皮疹，发热和恶心等症状。严重的不良反应发生在不到1％的患者中，其中包括肝功能损害，严重出血，起泡和脱皮，需要紧急治疗的高血压，心脏攻击，肠道内穿孔。

【贮藏】
常温下贮藏。

【生产厂家】
美国拜耳制药。