布吉他滨Alunbrig(brigatinib)

【布吉他滨Alunbrig(Brigatinib)说明】

2017年4月28日，美国FDA批准其适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)-转移性非小细胞肺癌(NSCLC)或对克唑替尼不耐受的患者。

Buguita Binalun Brig (Brigatinib) _ Hong Kong Jimin Pharmaceutical

布吉他滨Alunbrig(Brigatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外活性和在临床上可实现浓度对多种激酶包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因数-1受体(IGF-1R)，和FLT-3以及EGFR缺失和点突变有抑制作用。

布吉他滨Alunbrig(Brigatinib)可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1/2，和S6在体外和体内分析中的磷酸化。 Brigatinib还可抑制在体外表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的增殖和显示出对异种移植物生长剂量依赖性EML4-ALK-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的抑制作用。

【布吉他滨Alunbrig(Brigatinib)规格】

本品为片装，30mg/180片。

【布吉他滨Alunbrig(Brigatinib)用法与用量】

本品需口服，每天1次，每次90mg；如出现耐药性，可增至180mg，最大不可超过180mg每天。饭前/饭后服用均可。

【布吉他滨Alunbrig(Brigatinib)临床与数据】

在临床上可实现浓度(≤ 500 nM)，Brigatinib可抑制在体外表达EML4-ALK的细胞的变异性和与17突变体形成有关的对ALK抑制剂(包括克唑替尼(Crizotinib) ，以及EGFR-Del (E746-A750)，ROS1-L2026M，FLT3-F691L，和FLT3-D835Y)耐药性。 Brigatinib对4种EML4-ALK的突变体形式表现出体内抗肿瘤活性，包括在用克唑替尼(Crizotinib)已进展的NSCLC中已被鉴定的G1202R和L1196M突变体。 Brigatinib 还可减低用一个ALK驱动肿瘤细胞系颅内植入小鼠的肿瘤负荷进而延长生命。