Tegadur 替吉奥胶囊

Tegadur 替吉奥胶囊

药品名称:替吉奥胶囊
药品别名:
英 文 名:
研发公司:
适 用 症: 胃癌、头颈部肿瘤、无法手术或切除的乳腺癌、非小细胞癌、结肠癌、胰腺癌、胆道癌
型号规格: 20mg,14粒/盒,28粒/盒,42粒/盒

药品详情:

【功能与主治】
替吉奥胶囊适应症为胃癌、头颈部肿瘤、无法手术或切除的乳腺癌、非小细胞癌、结肠癌、胰腺癌、胆道癌。

【型号与规格】
20mg,14粒/盒,28粒/盒,42粒/盒三种包装胶囊。

【用法与用量】
通常,应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量(1次剂量),一天2次,于早饭后和晚饭后各服1次,连服28天,之后停药14天。此为一个周期,可以反复进行。

【联合用药】
口服替吉奥胶囊80mg/m2/天,一天2次,于早饭后和晚饭后各服1次,连服14天,停药7天;顺铂:75mg/m2,分三天静脉滴注(第1、2、3天)。每3周为1个周期,应至少进行2个周期的治疗。
可以联合配合一些中药护命素,提高替吉奥这方面作用效果,减轻药物毒副作用,中西医结合相辅相成。

【临床研究】
(替吉奥)是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂,它包括替加氟(FT)和以下两类调节剂:吉美嘧啶(CDHP)及奥替拉西(Oxo)。其三种组分的作用如下:FT是5-Fu的前体药物,具有优良的口服生物利用度,

能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢,有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度,从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化,口服给药之后,Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度,从而影响5-Fu在胃肠道的分布,进而降低5-Fu毒性的作用。替吉奥与5-Fu相比具有以下优势:①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性;②明显减少药毒性;③给药方便。
在日本,替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌,2001年被批准用来治疗头颈部癌症,2003年被批准用来治疗结直肠癌,2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明,替吉奥是安全有效的抗癌药物。据统计,日本晚期胃癌的化疗,有80%以上的病例使用替吉奥,治疗有效率(CR+PR)可达44.6%。

【注意事项】
1.本品的剂量限制性毒性为骨髓抑制,与以往的口服氟尿嘧啶类药物不同,使用时应特别注意经常进行临床检查。
2.本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害,因此需定期检查肝功能,以便及早发现。必须注意食欲不振、乏力等肝损害的前兆症状,若出现黄疸(眼球黄染)应立即停药并给予适当的处置。
3.与其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药,或与其他药物联用(如亚叶酸、替加氟、尿嘧啶联合化疗等),或与抗真菌药氟胞嘧啶合用,可能会导致严重的血液功能障碍,因此不宜与上述药物联合用药。

其他注意事项:
1.与用法用量有关的注意事项
(1)治疗过程中,若出于治疗需要而必须缩短停药周期,则必须确认不出现与本品有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状,无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立(无使用经验)。
(2)为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用,于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查(血液学检查、肝肾功能检查等),密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查(参照临床试验项)。
(3)基础研究表明,大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大,可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱,因此本品应饭后服用。
(4)非小细胞癌患者,超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量(连续21天口服本品,第8天给予顺铂60mg/m2)的有效性及安全性尚未确立。
(5)本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。

2.以下患者应慎用
(1)骨髓抑制患者。
(2)肾功能障碍患者。
(3)肝功能障碍患者。
(4)合并感染的患者。
(5)糖耐量异常的患者。
(6)间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。
(7)心脏病患者或既往有心脏病史的患者。
(8)消化道溃疡或出血的患者。

3.重要注意事项
(1)停用本品后,至少间隔7天以上再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶。
(2)停用氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶后,亦需间隔适当的时间再给予本品。
(3)曾有报道,由于骨髓抑制引起严重感染(败血症),进而导致败血症性休克或弥散性血管内凝血甚至死亡,因此须注意感染、出血倾向等症状的出现或恶化。
(4)育龄期患者需要给药时,应考虑对性腺的影响。
(5)曾有报道,不排除本品可导致间质性肺炎恶化甚至死亡,因此在使用本品时,须确认有无间质性肺炎,用药过程中应密切观察呼吸状态,有无咳嗽、发热等临床症状,并进行胸部X线检查。注意间质性肺炎的出现和恶化。发现异常情况应停药并采取适当措施。[特别是非小细胞肺癌患者,发生间质性肺炎等肺功能损害的可能性大于其他肿瘤患者。

【不良反应及禁忌】
在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外),可进行副作用评价的病例共578例,副作用发生率87.2%(504例)。曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%,比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中,重度副作用的发生率较高,尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。

【禁忌】
1.对本品成份有严重过敏史的患者。
2.严重的骨髓抑制患者(可能导致症状恶化)。
3.严重的肾功能障碍患者。
4.严重的肝功能障碍患者。
5.正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药(包括与这些药物的联合化疗)的患者。
6.正在使用氟胞嘧啶的患者。

【孕妇用药】
1.孕妇及育龄期妇女禁用本品。
2.哺乳期妇女如需用药应停止授乳。

【儿童用药】
本品对出生时体重偏低的婴儿、新生儿、婴幼儿和儿童的安全性尚未确立。

【药品相互作用】
(1)不得与下列药物合用
药品名称 临床症状,处理措施 机理,危险因素
氟尿嘧啶类抗肿瘤药
氟尿嘧啶(5-Fu等)
替加氟尿嘧啶复方制剂(UFT等)
替加氟(Futraful)
去氧氟尿苷(Furtulon)
卡培他滨(Xeloda)
卡莫氟(Mifurol) 合并用药早期即可导致严重的血液系统障碍以及腹泻、口腔炎等消化道功能障碍。
停用本品后至少间隔7天以上再使用其他药物。其他药物停用后,亦需间隔适当的时间再给予本品。 本品中的吉美嘧啶可抑制合用药物中5-FU的分解代谢,使血中5-FU浓度显著升高(参照药代动力学项)。
亚叶酸+替加氟+尿嘧啶联合化疗
(亚叶酸+UFT等)
左亚叶酸钙+氟尿嘧啶联合化疗
(左亚叶酸钙+5-FU)
氟嘧啶类抗真菌药
氟胞嘧啶
(2)与下列药物合用时应慎重
药品名称 临床症状,处理措施 机理,危险因素
苯妥英钠 可发生苯妥英钠中毒(恶心、呕吐、眼球震颤、运动障碍等)。严密观察患者状态,发现异常立即停用本品并采取适当的措施。 替加氟可抑制苯妥英钠代谢,使其血药浓度升高
双香豆素钾 本品可增强双香豆素的作用,导致凝血功能异常。 机理不明
其他抗肿瘤药
放射线照射等 可增强血液系统、消化系统的副作用。注意观察患者的状态,发现异常应采取减量或停药等适当的措施。 副作用相互增强

【药物过量】
一旦发生药物过量,应密切监控,并进行支持、对症治疗。

【贮藏】
密封,常温下避光贮藏。

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