ALIMTA(注射用培美曲塞)

【ALIMTA(注射用培美曲塞)功能与主治】FDA批准的适应症：2004年，恶性胸膜间皮瘤；2008年，非小细胞肺癌；2009年，非小细胞肺癌的长期治疗

【型号与规格】 50ml

【用法与用量】 本品应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。本品只能用于静脉滴注。

恶性胸膜间皮瘤：
本品联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg／m2滴注本品超过10分钟，顺铂的推荐剂量为75mg／m2滴注超过2小时，应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。接受顺铂治疗要有水化方案。

【注意事项】 力比泰应在有抗肿瘤药物应用经验的合格医师指导下使用。应在有足够诊断与治疗技术的医疗机构进行本品治疗，这也可以保证并发症的及时处理。临床研究中看到的治疗相关不良反应均是可以恢复的。给药前未给予类皮质激素预处理的患者易出现皮疹。地塞米松（或相似药物）预处理可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。
力比泰是否导致体液储留例如胸水或腹水还不清楚。对于临床有明显症状的体液储留患者，可以考虑本品用药前进行体腔积液引流。

【禁忌】
禁用于对培美曲塞或药品其他成分有严重过敏史的患者。

【孕妇用药】
妊娠：妊娠妇女接受本品治疗可能对胎儿有害。妊娠 6 天—15 天的小鼠，静脉予以 0.2 mg/kg (0.6 mg/m 2) 或 5 mg/kg (15 mg/m 2) 培美曲塞，有胎儿毒性并能致畸。给予小鼠 0.2 mg/kg 剂量 ( 大约为人类推荐剂量的 1/833) 培美曲塞即可引起胎儿畸形 ( 距骨和头颅骨的不完全骨化 ) ， 5 mg/kg 时可导致腭裂 ( 相当于人类推荐剂量的 1/33) 。胚胎毒性主要表现于胚胎死亡率增加，同时胚胎发育迟缓。没有有关妊娠妇女接受本品治疗的研究，因为建议患者避孕。如果在妊娠期间使用了本品或患者在使用本品期间怀孕，应告之可能对胎儿的潜在危险。
哺乳：本品或其代谢产物是否能从乳汁中分泌尚未确定。但是本品可能对吃奶的婴儿有潜在严重危害，接受本品治疗的母亲应停止哺乳。

【儿童用药】 儿童用药的安全性和有效性尚未确定

【药品相互作用】
化疗药物—顺铂不改变培美曲塞的药代动力学，培美曲塞也对所有铂类药物的药代动力学无影响。
维生素—同时给予口服叶酸和肌注维生素 B 12 不改变培美曲塞的药代动力学。

细胞色素 P450 酶对药物代谢—体外肝脏微球蛋白预测研究结果显示，培美曲塞未导致通过 CYP3A 酶 , CYP2D6 酶 , CYP2C9 酶和 CYP1A2 酶代谢的药物清除率降低。没有进行研究观察培美曲塞对细胞色素 P450 同工酶的影响。因为，如果按照推荐的给药日程（每 21 天 1 次），本品对任何酶均无明显诱导作用。

阿司匹林—给予低到中等剂量 ( 每 6 小时 325 mg ) 的阿司匹林，未影响培美曲塞的药代动力学。高剂量的阿司匹林对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。
布洛芬—肾功能正常患者，布洛芬每日剂量为 400mg ， 4 次 / 日时，可使培美曲塞的清除率降低 20% （ AUC 增加 20% ）。更高剂量的布洛芬对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。
力比泰主要通过肾小球的过滤和肾小管的排泄作用，以原药形式从尿路排出体外。同时给予对肾脏有危害的药物会延迟本品的清除，同时给予增加肾小管负担的其他药物（例如丙磺舒）也可能延迟本品的清除。
对于肾脏功能正常（肌酐清除率的患者 3 80 ml/min ）的患者，本品可以和布洛芬同时用药 (400mg,4 次 / 日 ) ，但是对于有轻到中度肾功能不全（肌酐清除率在 45 到 79 ml/min 之间）的患者，本品与布洛芬同时使用要小心。有轻到中度肾功能不全的患者，在应用本品治疗前 2 天、用药当天和用药后 2 天，不要使用半衰期短的非甾体类抗炎药。
长半衰期的非甾体类抗炎药与本品潜在相互作用，目前还不确定。但在应用本品治疗前 5 天、用药当天和用药后 2 天，也要中断非甾体类抗炎药的治疗。如果一定要应用非甾体类抗炎药，一定要密切监测毒性反应，特别是骨髓抑制、肾脏及胃肠道的毒性。

【贮藏】 本品应室温保存（ 15-30 ° C ）。