来曲唑 (Letrozole)

【来曲唑 (Letrozole，LE)适应症】

来曲唑(Letrozole)适用于绝经后晚期乳腺癌，用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。
【来曲唑 (Letrozole)规格】

本品为片剂，每片有效成份2.5mg，每盒30片装。

【来曲唑 (Letrozole)服用方法】

每天1次，每次2.5mg（1片）

【来曲唑 (Letrozole)注意事项】

来曲唑(Letrozole)是新代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。

来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用强。

药代动力学

口服来曲唑(Letrozole)后，药物很快在胃肠道完全吸收，1h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。