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【功能与主治】 甲基苄肼Natulan主要用于治疗霍奇金病,也用于何杰金氏病、脑肿瘤、慢性粒细胞性白血病、真性红细胞增多症、肺癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤。 一般都是联合其它药一起用。如: MOPP方案,氮芥+长春新碱+甲基苄肼+泼尼松 CVPP方案,环磷酰胺+长春碱+甲基苄肼+泼尼松 EBVP方案,苯丁酸氮芥+长春咸+甲基苄肼+泼尼松
【用法与用量】】
口服,从每日50mg~100mg/m 2开始,1周后逐渐增加,至每日150mg~200mg/m 2为止,一般分3次服,连用2~3周,然后停药2周再用,或用维持量每日100mg/m 2,至毒性出现时停药。
【临床研究】
本品为细胞周期非特异性药物。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH-,可引起类似电离幅射作用,特别使鸟嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上发生
甲基化,抑制RNA、DNA及蛋白质的合成。对G1/S期有延缓作用,抑制细胞的有丝分裂,使分裂指数明显下降,G1-G2间期延长。本品与烷化剂、长春新碱、皮质激素类及放射治疗无交叉耐药性。药理研究发现,本品有使染色体紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫及细胞毒作用等多种生物学效应
【注意事项】 (1)本品与中枢神经系统抑制药或抗高血压药联合应用可增加这两种药物的治疗作用。 (2)本品有单胺氧化酶抑制作用,避免与麻黄素、苯丙胺、间羟胺、苯丙醇胺等拟交感药以及丙咪嗪、阿米替林合用,以免高血压病患者的血 压上升和过度兴奋。用药期间凡含有高酷胺成分的食物,如乳酪、香蕉等均不宜食用,酒类亦宜少用。 (3)胰岛素、降糖灵、利他林、硫喷妥钠等可使本品作用延长并增强。 (4)本品与氮芥合用可产生神经毒性。 (5)少数年轻妇女用药可致闭经,停药后可恢复。
【不良反应及禁忌】 1 .胃肠道反应常见有恶心、呕吐,偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。 2 .骨髓抑制可致白细胞、血小板减少,有出血倾向,亦可致贫血。、 3 .较常见头痛、乏力、嗜睡,偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。 4. 偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹、色素沉着及脱发等。 5 .其它症状有寒战、发热及出汗,偶见心动过速和血压下降。 6 .肝、肾功能不良者慎用或减量。孕妇不宜应用。
【禁忌】 (1)孕妇及严重骨髓抑制、肝肾损害者禁用。 (2)糖尿病、感染或用过其他化疗药物的患者慎用。 (3)出血、过敏、口腔炎及用过安眠药、麻醉药的患者慎用。
【孕妇用药】
孕妇禁用。尤其是妊娠初期三个月内,妊娠危险性分级为D类。
【儿童用药】
儿童用药可出现过度的神经毒性,用药时剂量应个体化,在严格的临床监测下用药。
【药品相互作用】 1.甲基苄肼与巴比妥类:甲基苄肼能 抑制巴比妥类的代谢和灭活,使其作用时间延长,作用强度增加;二者合用时,可致头痛、头晕、恶心、呕吐、昏迷甚至休克。故二者合用时应慎重。 2.甲基苄肼 与水合氯醛:甲基苄肼的多种药物代谢酶能减慢水合氯醛的代谢和灭活,显著的增加水合氯醛的作用,可引起高血压危象。 3.甲基苄肼与氯丙嗪:二者合用时,能 增强氯丙嗪的作用。
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