它莫芬(他莫西芬Tamoxifen)

【功能与主治】
它莫芬(他莫西芬Tamoxifen)用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。临床治疗乳腺癌，有效率一般在30%作用，雌激素受体阳性患者疗效较好（49%），阴性患者疗效差（7%）。绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果为好。从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的疗效好，骨和内脏转移的效果差。

【型号与规格】
10mg; 20mg

【用法与用量】
成人常规剂量 口服给药 每次10~20mg，每日早晚各1次。

【【临床研究】
为雌激素的部分激动剂，具有雌激素样作用，但强度仅为雌二醇的1/2。动物实验表明它能促使阴道上皮角化和子宫重量增加，并能防止受精卵着床，延迟排卵。它与雌二醇竞争雌激素受体，这种药物受体复合物可转位入细胞核内，阻止染色体基因活化，从而抑制肿瘤细胞生长。 口服后迅速被吸收，口服4～7小时后血中浓度达高峰。消除半衰期7天。连续给药7天后血中稳定在高水平。其代谢产物为N-去甲基他莫昔芬和4-羟他莫昔芬。大部分以结合物形式由粪便排出，少量从尿中排出。

【注意事项】

1.用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用。

2.对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙。在用本品进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。

3.当出现异常的阴道出血时，应立即就诊，并进行全面检查。阴道大量出血时应停药。 4.用本品治疗的患者有增加子宫内膜癌发生的危险，所以应当进行仔细的妇科检查。 5.使用本品可出现突发性卵巢功能性囊肿和月经过多及不规则子宫出血。因此，若绝经前必须使用本药，应同时服用抗促性腺激素药物

【不良反应及禁忌】
【不良反应及禁忌】 胃肠道反应，食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。继续性抗雌激素作用，面部潮红、月经失调、闭经、阴道出血等。神经精神症状，头痛、眩晕、抑郁等。视力障碍。骨髓抑制。其他如皮疹、脱发、体重增加、肝功能异常等。

【禁忌】 1.孕妇及有血栓栓塞性疾病者。 2.有深部静脉血栓史者。 3.有肺栓塞史者。

【孕妇用药】
孕妇禁用。

【儿童用药】
儿童用药尚不明确。

【药品相互作用】
与华法林或任何其他香豆素抗凝药联合应用时可发生抗凝作用显著增高，故联合应用时应密切监测患者。与细胞毒药物联合使用时，血栓栓塞的风险增加。骨转移患者使用本品治疗初期，如同时使用那些能够降低肾脏钙排泄的药物如噻嗪类利尿药，可能增加高钙血症的风险。

【贮藏】
避光，密封，在干燥处保存。