Lonsurf

【作用机制】 LONSURF是基于胸苷核苷类似物，曲氟尿苷，和胸苷磷酸化酶抑制剂，tipiracil组成，在克分子浓度比值1:0.5(重量比值，1:0.471)。包括tipiracil通过胸苷磷酸化酶抑制其代谢增加曲氟尿苷暴露。

摄入癌细胞后，曲氟尿苷背掺入至DNA，干扰DNA合成和抑制细胞增殖。曲氟尿苷/tipiracil在异种移植物小鼠显示对KRAS野生型和突变体人结肠直肠癌的抗肿瘤活性。

【适应症和用途】 LONSURF适用为有转移结肠直肠癌以前用基于氟嘧啶-，奥沙利铂-和伊立替康化疗，一个抗-VEGF生物学治疗，和如RAS野生型，一个抗-EGFR 治疗治疗过患者的治疗。

【剂型和规格】 片剂;15 mg 曲氟尿苷/6.14 mg tipiracil;20 mg 曲氟尿苷/8.19 mg tipiracil

【剂量和给药方法】

⑴推荐剂量：以28天为一个疗程，在第1天至5天和第8天至12天每天两次给药，剂量为35mg/㎡，最大剂量为80mg。
⑵在早餐或晚餐餐后1小时服药
⑶不要对丢失剂量之后或在原有剂量的基础上服用额外剂量。

【不良反应】 最常见不良反应(≥10%)是贫血，中性粒细胞减少，虚弱/疲乏，恶心，血小板减少，食欲减退，腹泻，呕吐，腹痛，和发热。

【特殊人群中使用】
(1)妊娠期用药：根据动物数据及其作用机制，LONSURF可致胎儿危害。忠告妊娠妇女对胎儿潜在风险。
(2)哺乳期用药：没有数据评估LONSURF或其代谢物对哺乳喂养婴儿或对乳汁生产的影响。因为其在哺乳喂养婴儿中对严重不良反应的潜能，忠告妇女用LONSURF治疗期间和最终剂量随后一天不要进行哺乳。
(3)有生殖潜能女性和男性用药：忠告有生殖潜能女性治疗期间使用有效避孕。因为对遗传毒性的潜能，忠告有生殖潜能女性伴侣的男性用LONSURF治疗期间使用避孕套和最终剂量后至少3个月避孕。